二、HER2抑制剂

乳腺癌是女性第一高发的肿瘤，市场容量巨大。患者体内的雌激素（ER）受体、孕激素受体（PR）和人类表皮生长因子（HER2）受体往往会过度表达，临床上会根据肿瘤组织中基因表达及蛋白水平将乳腺癌分成四类：

其中，HER2阳性表达的乳腺癌患者大概占据了20%，靶向药物治疗效果良好。HER2抑制剂大致有三块：单抗、单抗偶联药物、小分子药物。

罗氏无疑是乳腺癌当之无愧的巨头公司，HER2抑制剂研发焦点主要集中在前两者。最早上市曲妥珠单抗常年占据药物TOP10榜单，为罗氏带来近千亿美元的收入。

为了应对曲妥珠单抗专利到期问题，推出的升级版Perjeta®（帕妥珠单抗）与曲妥珠单抗临床联合用药，大幅度提高了总体生存期；覆盖HER2+乳腺癌患者的临床全程治疗，用药周期显著延长。此外，罗氏先后推出了HER2抗体偶联药物、皮下注射剂，进一步巩固了自己的领先地位。

小分子药物多为HER2、EGFR（HER1）、HER4多靶点激酶抑制剂，近两年也开始保持了不错的增幅。其中我国恒瑞公司推出的吡咯替尼凭借不错的临床疗效，被业界誉为“口服赫赛汀”，未来可期，拿下30亿元的峰值。

三、CDK4/6抑制剂

女性第一高发的乳腺癌临床分类，多为Luminal A型， HR+/HER2-乳腺癌，占比60%，对激素药物有效。最初，抗雌激素（他莫昔芬）或芳香化酶抑制剂（来曲唑）一直是此类乳腺癌一线用药的金标准，中位无进展生存期为14.5个月。

而在后续临床研究发现，这类乳腺癌与细胞周期关键调节因子-周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）有关。在ER＋乳腺癌中，CDK4/6会过度表达，导致细胞增殖失控，进而演变成恶性肿瘤。

第一个CDK4/6抑制剂哌柏西利联合来曲唑，能够显著延长患者的生存期，中位无进展生存期长达24.8月，有了近十个月的提升，因此哌柏西利也成为了近十年乳腺癌治疗的唯一的突破。

市场表现来看，2015年上市的哌柏西利短短四年时间就跻身一线肿瘤行列，拿下了41亿美元的成绩。临床疗效的显著优势、更多数目的乳腺癌患者，业界也对哌柏西利的未来充满了期待，哌柏西利有望在未来数年超过曲妥珠单抗，成为最畅销的乳腺癌药物。

四、BTK抑制剂

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型恶性血液病中广泛表达，参与B细胞的增殖、分化与凋亡过程。由于BTK小分子抑制剂特异性非常好，在B细胞类恶性肿瘤及一些B细胞免疫类疾病的治疗显现出非常好的优势，BTK抑制剂也因此成为了血液瘤市场前景最好的药物。真是看重了依鲁替尼潜在的市场空间，艾伯维公司耗费重金收购了Pharmacyclics，拿下了美国的销售份额，而美国之外的销售则由强生公司负责。

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