原创：司铁

肿瘤，迥异的发病机制、仅次于心血管的高死亡率，成为了研发的风口、市场的主流。市场容量2017年首破千亿，无药能及；整体年增幅12%，远高于平均值的6%，备受瞩目。

而肿瘤市场中热门靶点（根据市场销售、临床进展速度选取）无疑又是其中的佼佼者，在临床疗效、市场表现都表现卓越，受到了患者、专业人士的青睐。现在就让我们盘点下肿瘤市场的十大热门靶向药物和疗法（PD-1抑制剂、HER2抑制剂、CDK4/6抑制剂、BTK抑制剂、VEGF/VEGFR抑制剂、CAR-T疗法、EGFR抑制剂、ALK抑制剂、PARP抑制剂与ADC抗体偶联药物），了解它们的作用机制、临床疗效、市场走向……

由于篇幅有限，包括CD20、CTLA-4、BCMA、LAG-3等靶点就没有选取进来。如有不足，欢迎大家在下方留言指正。

一、PD-1抑制剂

良性肿瘤要想发展成恶性，首先要具备两个条件：

1、 基因突变，解除人体对于生长的控制，可以无限繁殖。

2、 肿瘤逃逸，摆脱人体免疫系统的杀伤。

而人体系统具有识别异己的功能，肿瘤突变产生新的抗原会被免疫系统这个警察识别、杀伤。

作为更为古老的生物，肿瘤也演化出对应的逃逸机制：

1、降低肿瘤抗原的表达，告诉免疫系统其实我们长得很像，是自己人。

2、表达出肿瘤免疫共抑制的蛋白。肿瘤能够过表达免疫抑制的蛋白，该蛋白与T细胞的CTLA-4、PD-1等结合，相当于踩住了免疫系统的刹车阀。

肿瘤细胞能够高表达PD-L1（主要）和PD-L2蛋白，这两种蛋白与T细胞的PD-1蛋白结合，产生抑制作用。PD-1和PD-L1的竞争性抑制剂成为了研发的主流方向，分别对应了PD-L1单抗和PD-1单抗，两者统称为PD-1抑制剂。

而以PD-1抑制剂为代表的肿瘤疗法凭借其毒副作用小、一旦奏效获益多年等优点，一越成为肿瘤治疗的中流砥柱，未来趋势所向。目前，FDA一共批准了六款PD-1抑制剂，包括了2款PD-1单抗和4款PD-L1单抗。

市场表现来看，2014年上市的O、K因为获批时间优势，临床上都斩获了数十个适应症，市场放量迅速，齐领风骚，颇具超级重磅炸弹意味。

起初BMS公司的O药作为PD-1抑制剂的“first in class”，依靠众多适应症的批准，在市场销售方面处处压制默沙东公司的K药。16年O药在一线NSCLC大规模临床III期试验后，K药后期凭借NSCLC、MSI-H实体瘤临床试验的成功，成功反超O药，成为了PD-1抑制剂的王者。

从整体市场来看，肺癌市场无疑是其争夺的焦点。K药正是凭借一线NSCLC的全满冠，正式确立自己的霸主地位；罗氏的T药、阿斯利康的I药也因为SCLC、NSCLC的获批，市场迅速放量。而未来市场的战役也逐渐蔓延到肝癌、结直肠癌……不过可以肯定的是，PD-1抑制剂已经成为了肿瘤市场最热门、畅销的靶向药物。

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