11月6日，据新药研发监测数据库（CPM）显示，复星First-in-Class药物ORIN1001临床申请获国家药监局受理（CXHL1900341国、CXHL1900342国），用于探索复发性、难治性、转移性乳腺癌的治疗。

公告资料显示，ORIN1001系企业自主研发的具有新酶型靶点、新作用机制和新化学结构类型的首创（First-in-Class）小分子药物，用于晚期实体瘤治疗，其第一个探索中的适应症为复发性、难治性、转移性乳腺癌。据复星弘创专利布局可推测其可能为IRE?1α抑制剂。

丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶/内切核糖核酸酶需肌醇酶1α（serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease inositol-requiring enzyme 1α，IRE?1α）是由人ERN1基因编码。IRE?1α是内质网跨膜传感器，其激活UPR以维持内质网和细胞功能。内质网在细胞生理功能中发挥重要作用，涉及蛋白质的合成、转运及再分布以及蛋白质的正确折叠，当异常蛋白质在内质网大量积聚会使内质网功能紊乱，导致内质网应激。

IRE-1α具有两个功能性酶结构域，一个内切核酸酶和一个反式自磷酸化激酶结构域。激活后，IRE-1α寡聚并进行非常规的RNA剪接活性，从X-box结合蛋白1（XBP1）mRNA中除去内含子，并使其翻译成功能性转录因子XBP1s。XBP1s上调内质网伴侣和内质网相关降解（ERAD）基因，从而促进内质网应激的恢复。

该新药用于晚期实体瘤治疗于美国处于I期临床试验（NCT03950570），其用于复发性、难治性、转移性乳腺癌（包括三阴乳腺癌）已获美国FDA快速通道审评（Fast Track Development Program）认证。

截至目前，在全球范围内尚无与该新药同类型产品上市。至2019年9月，复星针对该新药累计研发投入为人民币约5,370万元。根据国家临床试验申请默许制的规定，不出意外其将在60天内即可按照提交的方案开展药物临床试验。

乳腺癌早已成为威胁现代女性健康的一大“杀手”。其中，三阴乳腺癌在很长一段时间里，都是无药可解。三阴乳腺癌指的是患者的雌激素受体、孕激素受体和人类表皮生长因子（HER2）均表达为阴性的一种特殊的乳腺癌，因其肿瘤细胞的高异质性，拥有非常高的侵袭性、复发率和转移性。

三阴乳腺癌主要发病于40岁以下的年轻女性乳腺癌患者，几乎占到所有乳腺癌类型的15%-25%。由于缺乏有效的靶向治疗手段，三阴乳腺癌存在巨大的未被满足的临床需求。

由复星医药及其控股子公司复星弘创自主研发的这款ORIN1001此次获得新的突破，有望加速其注册进程，为三阴乳腺癌带来新的希望。2017年7月，由复星医药与海外科学家团队共同创办了复星弘创，如今，复星弘创已在苏州、洛杉矶设立研发基地，聚焦小分子及癌细胞代谢相关的抗癌药物。

▍药物基本情况

产品名称：ORIN1001 片

受理号：CXHL1900341国、CXHL1900342国

申请事项：新药申请：特殊审批程序

申请人：复星弘创

结论：予以受理

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