日前，专注于肽类药物研发的丹麦生物医药公司Zealand Pharma宣布，它将以8000万美元收购位于多伦多的生物技术公司Encycle Therapeutics。Encycle拥有能够快速合成新型大环多肽（Macrocyclic Peptide）先进的生物技术平台。本次收购旨在加强Zealand的肽类药物研发，以及胃肠道疾病治疗领域的领导地位。

Encycle的领先候选药物ET3764是一款靶向整合素α4β7的口服抑制剂。整合素α4β7是治疗炎症性肠病（IBD）的重要靶标，它在部分循环白细胞的表面表达，是一类能介导促炎性淋巴细胞向肠道相关免疫组织迁移的核心粘附分子。ET3764能与整合素α4β7的结合位点相结合，从而可能抑制其与肠粘膜细胞粘附分子1（MAdCAM-1）的结合，进而可能限制这些促炎性淋巴细胞渗入肠组织的能力。具有类似治疗靶点的vedolizumab，已在多国获批，用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。

▲Encycle的领先候选药物ET3764（图片来源：参考资料[2]）

本次合作还将使Zealand获得5000多个大环多肽的筛选库。这些大环多肽具有高组织渗透性和口服吸收等理化性质，具有开发为新一代药物的潜力。

▲Encycle的大环多肽筛选库（图片来源：参考资料[2]）

Encycle总裁兼首席执行官Jeffrey Coull博士说：“Encycle一直致力于研究大环多肽。我们的研究显示，大环多肽具有调控蛋白质间相互作用的巨大潜力。我们很高兴把该项技术转让给研发能力卓越的Zealand，让大环多肽的治疗潜力得以充分实现。”

Zealand Pharma总裁兼首席执行官Emmanuel Dulac先生说：“Encycle已然展示了大环多肽这类创新型肽类药物的巨大治疗潜力，同时也致力于研发方便患者的口服肽类疗法。Zealand很高兴将这项新兴技术纳入到Zealand的多肽平台中去。相信这将帮助Zealand巩固在肽类药物开发领域的领先地位。”

参考资料：

[1] Zealand Pharma expands its peptide platform with acquisition of Encycle Therapeutics. Retrieved Oct. 23, 2019, from https://www.globenewswire.com/news-release/2019/10/22/1933033/0/en/Zealand-Pharma-expands-its-peptide-platform-with-acquisition-of-Encycle-Therapeutics.html

[2] Form 6-K Zealand Pharma A/S For: Oct 23. Retrieved Oct. 23, 2019, from https://sec.report/Document/0001104659-19-055677/

[3] 速递 | 武田溃疡性结肠炎新药3期临床公布顶线结果. Retrieved Oct. 23, 2019, from https://mp.weixin.qq.com/s/vwg7Toukt6k42ZDfhqzbGg