Ado-trastuzumabemtansine（曲妥珠单抗-美坦新偶联物）是一种HER2靶向单克隆抗体和微管抑制剂的偶联物，用于治疗HER2阳性且之前至少接受过曲妥珠单抗、taxane单独或联合治疗的转移性乳腺癌。该药物还处于治疗膀胱癌、头颈癌、宫颈癌等疾病的临床II期研究。

Inotuzumab Ozogamicin由辉瑞公司和优时比联合开发，于2017年6月30日获得欧洲药物管理局批准上市，后于2017年8月17日获美国FDA批准，2018年1月19日获得日本医药品医疗器械综合机构批准上市。2013年，Inotuzumab ozogamicin被欧洲药物管理局认证为治疗急性淋巴细胞白血病的孤儿药。

Gemtuzumab Ozogamicin于2000年5月17日获得美国FDA批准上市，于2019年由于该药物可增加患者死亡的风险从美国市场撤市。2017年9月1日，该药再次获得FDA的批准上市许可。

表2. 已上市ADC一览

DAR=药物抗体比率

Linker 1=4-(4-acetylphenoxy)-butanoicacid和3-methyl-3-mercaptobutane hydrazide的缩合物

Linker 2=4-(4-acetylphenoxy)-butanoicacid和 3-methyl-3-mercaptobutane hydrazide的缩合物

mc-val-cit-PABC=maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl

MCC=4-[N-maleimidomethyl]cyclohexane-1-

carboxylate

MMAE=单甲基奥瑞他汀E

整理自药渡数据库

罗氏（中国）投资有限公司在中国展开Polatuzumab vedotin注射液的临床III期研究，拟用于治疗未经治疗的弥漫性大B细胞淋巴瘤。

Gemtuzumab ozogamici在中国无临床研究布局，其他已上市ADC在中国的研发进度靠前。其中，Inotuzumab Ozogamicin在III期试验已完成，有望快速上市。

表3. 已上市ADC在中国研发情况一览

整理自药渡数据库

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