PTEN loss Ipa-400mg radiological PFS 11.5个月vs 4.6个月

在PTEN缺失组，IPA表现出更好的疗效

基于此，罗氏开展3期IPATential150关键性实验（如梁实图2汇总）

2019年AACR,公布了phase1b联合Tecentriq的研究

人群：晚期三阴性乳腺癌

试验药物：Ipatasertib+Tecentriq+紫杉醇或白蛋白紫杉醇

结果：所有人群在不考虑患者PD-L1表达水平和PIK3CA/AKT1/PTEN状态，ORR达到73%

基于此，罗氏宣布开展IPA联合Tecentriq及紫杉醇在三阴乳腺癌中的研究（如上图）

再来说说AZD5363，今年他有了个新名字叫capivasertib，这也是一个AZ开发了很久很久的药物,被认为是pan-ATK 抑制剂，针对AKT1/AKT2/AKT3。小编汇总1/2期数据：

2015年Phase 1 pan-tumor AKT mutation basket trial

人群：AKT突变的乳腺癌、卵巢癌等实体肿瘤患者，中位治疗线数5线

试验药物：AZD5363

在AKT1 E17K基因突变的实体瘤中的结果

2016年AACR Phase1 联用PARP抑制剂：

人群：携带/不携带 BRCA 突变的经过多线治疗的肿瘤患者（卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌及胆管癌）

试验药物：AZD5363+Olaparib

结果：ORR 27%

2018 ASCO Phase2 联用化疗（PAKT研究）

人群：1L TNBC

试验药物 vs 对照药物：AZD5363+Paclitaxel vs Paclitaxel

结果：

所有人群mPFS 5.9个月 vs 4.2个月，HR=0.74

所有人群mOS 19.1个月vs 12.6个月，HR=0.64

Subgroup- PI3K/ATK/mTOR activation/PTEN loss, HR=0.3 效果更为显著

ASCO会后采访研究者Peter Schmid-Queen Mary University of London评论到"substantial benefits in overall survival - 6 months improvement - very encouraging!"

Phase 2 联合NHA

人群：转移性去势抵抗前列腺癌，接受过化疗和阿比特龙后失败的患者

小编推荐：
「医药速读社」百济神州HPK1抑制
诺华first in class SHP2抑制剂
克服BTK耐药 默沙东BTK-C481S抑
「医药速读社」百济神州PARP抑制

中国养生网()